1.尼莫地平的合成改进
间硝基苯甲醛和乙酰乙酸2.甲氧基乙酯在乙酸酐.浓硫酸催化下缩合得到2—(3—硝基亚苄基)乙酰乙酸2—甲氧基乙酯,再在浓盐酸催化下与3—氨基丁烯酸异丙酯在乙醇中闭环得到尼莫地平,总收率80%。
2.钙通道拮抗剂尼莫地平的合成
尼莫地平的合成以双乙烯酮(DK)、乙二醇独甲醇,异丙醇,间硝基苯甲醛为基本原料,经缩合,氨化,Michael加成反应,环合等反应制得。反应条件温和,副反应少,通过对少Michael加成和环合等反应进行工艺改进,使环合一步的收主经为83.72%,较文献收率高2.72%。
3.尼莫地平脂质体的制备与理化性质研究
目的制备尼莫地平脂质体并考察其理化性质。方法采用单因素考察及正交优化实验,对尼莫地平脂质体的处方组成进行了筛选,对制备工艺进行了优化,同时对尼莫地平脂质体包封率、粒子粒径、磷脂氧化率等进行了测定。结果尼莫地平脂质体最佳处方中磷脂与胆固醇之比为1:4,二硬脂酰磷脂酰甘油与磷脂和胆固醇混合物之比为1:10.主药与总脂质量之比为1:40。尼莫地平脂质体平均粒径为145.2nm,包封率为97.6%。结论制备的尼莫地平脂质体包封率较高,稳定性良好,符合临床用药要求。
4.尼莫地平干乳胶囊的制备及质量控制
乳剂作为一种药物传递系统,口服可以改善难溶性药物的吸收,提高药物生物利用度:但作为一种热力学不稳定体系,乳剂易发生分层、絮凝甚至破乳等物理不稳定现象,给生产、贮存、运输和应用带来了极大不便.而将液态乳转变为干乳则是改善这些问题的一种有效途径.干乳中的乳滴加水后可迅速分布于水中恢复成均匀乳剂.干乳应用于口服制剂可以提高药物生物利用度。尼莫地平临床上用于缺血性脑出血、偏头痛、突发性耳聋、老年性痴呆、蛛网膜下脑出血和高血压等疾病的治疗.疗效确切,对战伤造成的脑继发性损伤也有较好的治疗作用,但该药难溶于水.口服制剂吸收较差,生物利用度低.笔者将尼莫地平制备成干乳并将其制备成口服胶囊,以提高尼莫地平口服用药的生物利用度,并降低其光降解作用。
5.尼莫地平聚乳酸缓释微球的制备及其药剂学性质
目的:制备尼莫地平聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究。方法:采用溶剂蒸发萃取法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,红外光谱分析验证含药微球的形成,对制备的尼莫地平微球的粒径、载药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究。结果:尼莫地平聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜,药物确已被包裹于微球中。优化工艺制得的微球平均粒径为(61.7±0.46)μm,载药量为(53.2±0.8)%,包封率为(86.2±0.6)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=17.708t1/2-0.9758(r=0.9954),t1/2=8.29d。结论:本实验获得了较理想的尼莫地平聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征。
6.尼莫地平缓释片制备
7.羧甲基壳聚糖包衣尼莫地平纳米脂质体的制备及体外释药研究
8.钙拮抗剂尼莫地平的合成
9.尼莫地平对体外培养脑胶质瘤细胞增殖及DNA合成的影响
10.尼莫地平合成工艺的改进
11.尼莫地平的合成工艺改进
12.尼莫地平固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮特性研究
13.尼莫地平微乳的制备及质量评价
14.尼莫地平自微乳化给药系统的制备及体外溶出度考察
15.尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备
16.尼莫地平注射乳剂制备方法与物理性质的测定
17.磨芋葡甘露聚糖在尼莫地平片制备中的应用
18.包载尼莫地平的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物纳米粒的制备和质量评价
19.尼莫地平明胶微球的制备及其性质研究
20.毛细管破碎法制备尼莫地平漂浮缓释微囊
21.尼莫地平包合物的制备及其光解动力学研究
22.尼莫地平缓释水凝胶微球的制备
23.尼莫地平固体分散体的制备
24.尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究I
25.尼莫地平前体脂质体片剂的制备及释放度考察
26.尼莫地平前体脂质体的制备和大鼠药动学的研究
27.尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价
28.尼莫地平固体分散物的制备及其片剂溶出度的研究
29.尼莫地平固体脂质毫米微粒的制备工艺研究
30.尼莫地平固体分散体的制备及体外研究
31.尼莫地平与泊洛沙姆固体分散体的制备及其体外溶出度
32.尼莫地平缓释片的制备及稳定性的初步考察
33.尼莫地平-聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究
34.气流粉碎技术在尼莫地平微粉生产中的应用研究
35.尼莫地平大容量注射液生产中微孔滤膜材质的选择
36.不同厂家生产的尼莫地平溶出度评价
37.尼莫地平渗透泵型控释片的研制及释药影响因素考察
38.尼莫地平薄膜包衣片的研制
39.高浓度尼莫地平注射液的研制
40.[200810151323 ]尼莫地平固体分散制剂及其制备方法
41.[200810014150 ]尼莫地平脉冲缓释微丸制剂及其制备方法
42.[200710133916 ]一种尼莫地平长循环囊泡及其冻干制剂
43.[200710143387 ]一种尼莫地平药物组合物及其制备方法
44.[200610095295 ]注射用尼莫地平冻干乳剂及其制备方法
45.[200610104801 ]高溶出度尼莫地平分散片的制备方法
46.[200610117116 ]尼莫地平片剂及其制备方法
47.[200610091036 ]尼莫地平纳米粒及其制备方法
48.[200610045001 ]尼莫地平冻干粉针剂及其制备方法
49.[200510119788 ]尼莫地平软胶囊及其制备方法
50.[200510095032 ]尼莫地平软胶囊及其制备方法
51.[200510081668 ]尼莫地平乳注射液及制备方法
52.[200510023273 ]一种鼻腔用尼莫地平凝胶剂
53.[200410090422 ]尼莫地平脂肪乳注射液组合物及其制备方法
54.[200410074344 ]尼莫地平贴片
55.[200410019853 ]载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法
56.[200410022169 ]尼莫地平注射乳剂及其制备方法
57.[200310112724 ]尼莫地平新型纳米脂质体、其前体冻干物及其制备方法
58.[200310117837 ]载尼莫地平药物的缓释微球及其制备方法
59.[200310107992 ]尼莫地平固体分散片剂及其制备方法
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62.[03153170 ]一种尼莫地平的注射用药物组合物及其制备方法
63.[03115888 ]尼莫地平半固体骨架制剂的组合物
64.[03103658 ]尼莫地平缓释胶囊及其制备方法
65.[02155645 ]尼莫地平冻干组合物
66.[02155643 ]尼莫地平脂质纳米粒组合物及其制备方法
67.[02135785 ]尼莫地平舌下喷雾剂
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69.[02110531 ]一种尼莫地平口服制剂及其制备工艺
70.2010.2.25
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