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| 近年来，通过对自然资源中的丰产天然成分进行化学修饰，制备具有高附加值的衍 生物已经成为天然产物化学的一个重要方向。本文以海藻中提取的丰产成分 D-甘露醇 为起始原料，合成了系列磺酸酯类衍生物、硝酸酯类衍生物和 3，4 位含氮类衍生物， 并对其生物活性进行了探索性的研究。 D-甘露醇分别与磺酰氯经一步反应，首次合成了化合物六对甲苯磺酸甘露醇酯和六 甲基磺酸甘露醇酯，并讨论了磺酸酯化反应中各因素对产率的影响，得出了甘露醇与磺 酰氯酯化时的最佳反应条件，以此为基础，选择性对羟基对甲苯磺酸酯化制备了 3，4- 二-O-对甲苯磺酸-D-甘露醇。 将 D-甘露醇与丙酮缩合把 1，2，5，6 位上的羟基保护起来，再对剩下的 3，4 位 上的羟基分别进行甲醚化、甲基磺酸酯化和对甲苯磺酸酯化，最后脱去 1，2，5，6 位 上的保护基团，最后对 1，2，5，6 位上的羟基硝酸酯化，合成了新的四硝酸甘露醇酯 类衍生物 1,2,5,6-四-O-硝酸-3,4-二-O-甲基-D-...
摘 要3-5 Abstract5 第一章 前言7-25 第一节 甘露醇概述7-11 第二节 甘露醇及其衍生物的应用研究11-24 第三节 本研究的目标和意义24-25 第二章 甘露醇系列衍生物的合成和结构表征25-60 第一节 甘露醇磺酸酯类衍生物的合成与结构表征26-44 第二节 甘露醇硝酸酯类衍生物的合成与结构表征44-55 第三节 3，4 位含氮类甘露醇衍生物的合成与结构表征55-60 第三章 甘露醇系列衍生物的生物活性60-83 第一节 合成的中间体和产物的抑菌活性60-64 第二节 1,2:5,6-二-O-异亚丙基-D-甘露醇抑制 a-葡萄糖苷酶的活性64-66 第三节 3，4-二-O-甲基-D-甘露醇体外抗肿瘤活性66-68 第四节 硝酸酯类衍生物对急性心肌缺血的保护作用68-82 第五节 硝酸酯类衍生物的急性毒性实验82-83 第四章 结论83-85 参考文献85-96 |
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