随着全球范围内经济和社会发展,人们生活水平越来越向,工作压力愈来愈大,心脑血管疾病的发病率和死亡率也越来越高,且年龄日趋年青化。因此,寻求和研究抗心脑血管疾病的新药的任务越来越急迫。 上世纪末,在欧洲和美国及亚洲的日本,先后开发出新型非巯基血管紧张素酶抑制剂(ACEI)。1989年,德国的Hoechst公司开发出雷米替利(Ramiro)在法国上市。1990年,瑞士(Ciba-Geigy)开发出的贝那普利(Benazeqril)在丹麦上市。在亚洲,日本武田制药株式社于1989年研制并上市了地拉普利(Delapril),瑞士Warmer-Lambert于1995年和1989年相继开发出莫西普利(Moexipril)和喹那普利(Quinaprll)在美国和英国上市。 这些新型的血管紧张素酶抑制药,有高效、速效、持续作用时间长和组织特异性高等优点,因此迅速占领世界全球市场。 这类新药莫西普利合成的关键中间体为N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酸。本文研究了该中间体的合成方法,采取以顺丁烯二酐和苯为起始原料进行傅一克反应后酯化,再与L-丙氨酸脂进行迈克尔加成...
中文摘要4-5
英文摘要5-6
一、绪论6-11
二、实验部分11-15
    2.1 仪器和材料11
    2.2 实验操作11-15
三、结果与讨论15-23

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